國藥集團抗抑郁藥鹽酸度洛西汀制備技術實現轉移轉化
文章來源：規劃發展局、信息中心 發布時間：2016-03-21
據世界衛生組織（WHO）統計,抑郁癥是目前世界上最易致殘的疾病之一,全球大約有3.4億抑郁癥患者，其中每年有1000-2000萬人有自殺念頭。近年來，我國抑郁癥患病率不停上升，抑郁癥患者在精神專科門診中的占比已由30年前的10%提高到現在的約50%，抑郁癥已成為我國不容忽視的社會問題。鹽酸度洛西汀是治療抑郁癥等疾病的藥物，具有療效好、不良反應低和適應癥廣的優勢，自2004年首次在美國獲得批準以來，受到迅速廣泛接受，是近年世界范圍內銷售額增長最快的藥物之一，2012年即進入全球最暢銷藥物前十名。但是目前，我國鹽酸度洛西汀藥物自主生產能力不強，主要依賴進口。
國藥集團圍繞鹽酸度洛西汀整體生產工藝技術自主化，開展產學研合作，取得重大科技成果。一是成功開發鹽酸度洛西汀原料藥合成新工藝，有效去除產品雜質，較好控制手性反應產物，顯著簡化合成工藝步驟，提高產品純度。二是獨創鹽酸度洛西汀腸溶片制法，應用固體分散技術和增溶技術，選擇合適的溶劑和表面活性劑，使得鹽酸度洛西汀在稀釋劑的表面析出，通過軟材制粒、壓片，完成腸溶片制備。三是成功開發高含量鹽酸度洛西汀腸溶制劑和緩釋制劑，通過采用熱熔工藝和控制藥物粒徑，開發出高含量鹽酸度洛西汀腸溶制劑，通過組合水溶性與憎水性熱熔材料，開發出鹽酸度洛西汀緩釋腸溶制劑，延遲鹽酸度洛西汀在腸道中的釋放度，有效降低患者胃腸道不良反應。
該成果授權發明專利5項，獲批鹽酸度洛西汀原料和制劑的新藥證書及生產批件，獲得上海市技術發明二等獎。目前，該研究成果已成功實現轉移轉化，生產的鹽酸度洛西汀制劑推廣進入國內1000多家醫院,近3年來銷售收入超1.4億元，每年遞增達50%以上，價格顯著低于進口同類產品，在降低社會醫療成本、提高我國藥品自主研發能力等方面發揮了重要作用。
附圖：度洛西汀項目關鍵設備
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